Действующее вещество: кеторолака трометамин 10 мг
таблетки
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
Препарат Кетанов не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.
Фармакокинетика: После приема внутрь Кетанов® хорошо всасывается в ЖКТ — Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80–100%.
Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата Cmax составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23– 5,77 мкг/мл, Tmax — соответственно 15–73 и 30–60 мин.
Время достижения равновесной концентрации (CSS) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении в дозе 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а его R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 и 7,9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч — после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении в дозе 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), приеме внутрь в дозе 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении в дозе 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза ( в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях)
Взрослым внутрь назначают по 10 мг каждые 4-6 ч.
При сильных болях дозу можно увеличить до 20 мг 3-4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза препарата (для любой лекарственной формы) - 90 мг.
Клинических данных по острой передозировке препарата нет. В экспериментальных исследованиях после однократного введения 100 мг/кг массы тела у животных наблюдались такие симптомы, как снижение активности, диарея, затруднение дыхания, рвота
На фоне парентерального введения гепарина повышается риск кровотечений. При одновременном применении Кетанова с другими НПВС увеличивается риск развития побочных эффектов. In vitro кеторолак уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови.
При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное применение допустимо только после исчезновения острых явлений (обычно через 5–7 дней).
Отпускается по рецепту врача
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
3 года
По рецепту
С.К.Терапия С.А., Румыния
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Апрель POLZAru | Мира ул, 5А, Пермь, Пермский край | 09:00-21:00 Пн-Вс | 412 ₽ |
АП Железнодорожный ЗдравСити | Железнодорожная ул, 30, Чернушка, Пермский край | 08:30-17:30 Пн-Пт | 414 ₽ |
Андис ЗдравСити | Владимирова ул, 26, Платошино с, Пермский р-н, Пермский край | 09:00-20:30 Пн-Сб, 09:00-20:00 Вс | 414 ₽ |
Аптека ЗдравСити | Каляева ул, 19, Пермь, Пермский край | 09:00-21:00 Пн-Вс | 414 ₽ |
Аптека здоровья ЗдравСити | Мильчакова ул, 35, Пермь, Пермский край | Круглосуточно | 414 ₽ |
Аптека №192 ЗдравСити | Советская ул, 39, Сарс пгт, Октябрьский р-н, Пермский край | 08:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-17:00 Сб, 10:00-16:00 Вс | 414 ₽ |
Аптеки Будь Здоров ЗдравСити | Юрша ул, 1В, Пермь, Пермский край | 09:00-18:00 Пн-Вс | 414 ₽ |
Аптеки Пермского МО ЗдравСити | Верхне-Муллинская ул, 72А, Пермь, Пермский край | 08:00-18:00 Пн-Пт | 414 ₽ |
Аптеки Пермского района ЗдравСити | Культуры ул, 11А, Лобаново с, Пермский р-н, Пермский край | 08:00-16:00 Пн-Пт | 414 ₽ |
Аптечный пункт ЗдравСити | Больничная ул, 9, Кыласово с, Кунгурский р-н, Пермский край | 09:00-18:00 Пн-Пт | 414 ₽ |
Валерия Оплата только наличными ЗдравСити | Генерала Панфилова ул, 14, Пермь, Пермский край | 08:00-21:00 Пн-Пт, 10:00-19:00 Сб-Вс | 414 ₽ |
Вертикаль ЗдравСити | Заречная ул, 1, Уинское с, Пермский край | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 414 ₽ |
Виктория ЗдравСити | Парковый пр, 13, Пермь, Пермский край | 09:00-18:00 Пн-Пт | 414 ₽ |
Вита Оплата только наличными ЗдравСити | Просвещения ул, 15, Кунгур, Пермский край | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 414 ₽ |
ВитаПульс ЗдравСити | Зеленая ул, 25, Суксун рп, Пермский край | 08:30-19:00 Пн-Пт, 09:00-16:00 Сб-Вс | 414 ₽ |
Витаминка ЗдравСити | Куйбышева ул, 167, Пермь, Пермский край | 09:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 414 ₽ |
Грани ЗдравСити | Плехановский тракт, 3 км, Кунгур, Пермский край (ост. Госпиталь) | 09:00-19:00 Пн-Пт, 10:00-17:00 Сб-Вс | 414 ₽ |
Зверобой Оплата только наличными ЗдравСити | Худанина ул, 11, Пермь, Пермский край | 08:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс | 414 ₽ |
ИП Кадочникова Оплата только наличными ЗдравСити | Ленина ул, 18, Юрла с, Юрлинский р-н, Пермский край | 09:00-18:00 Пн-Вс | 414 ₽ |
ИП Кадочникова Е.М. ЗдравСити | Октябрьская ул, 68Б, Юрла с, Юрлинский р-н, Пермский край | 09:00-18:00 Пн-Пт, 10:00-15:00 Сб | 414 ₽ |